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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-75828

    Bacterial Others
    二亚苄叉丙酮 Dibenzylideneacetone 是灰霉病几丁质酶的小分子抑制剂,IC50 为 13.10 μg/mL。灰霉病菌的 MIC 为 32 μg/mL,抑制菌丝生长和孢子萌发的 EC50 值分别为 16.29 和 14.64 μg/mL。Dibenzylideneacetone 是潜在的水果保鲜抗真菌剂,有效延长了樱桃的保鲜时间。
    Dibenzylideneacetone
  • HY-B0647
    Butylphthalide
    3 篇文献验证

    3-n-Butylphthalide; 3-Butylphthalide

    Others Neurological Disease
    丁基苯酞 Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
    Butylphthalide
  • HY-D1663

    Fluorescent Dye Others
    APTAB 是一种荧光阳离子膜探针,通过荧光猝灭法测定模型膜中蒽标记分子的位置。
    APTAB
  • HY-43058

    5'-O-DMT-N2-isobutyrylguanosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    5'-O-DMT-ibu-rG 是用于开发有效和选择性抗癌药的新型 DNA 结合分子的有用模型。
    5'-O-DMT-ibu-rG
  • HY-141878

    PROTACs Neurological Disease
    di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种双功能小分子,可在体外和体内肌萎缩侧索硬化(ALS)模型中减少c9ALS/FTD r(G4C2) 的重复扩增。
    di-Ellipticine-RIBOTAC
  • HY-134321

    Fluorescent Dye Others
    8-Azido-cAMP 是一种 cAMP 荧光模拟物,可作为检测 cAMP 的模式靶点。8-Azido-cAMP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8-Azido-cAMP
  • HY-131803

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    Urolignoside 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基,并对 β-carotene 具有抗氧化作用。3'-Azido-3'-deoxyguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    3'-Azido-3'-deoxyguanosine
  • HY-16200

    ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Ethynylcytidine
  • HY-155819

    mAChR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    M3/PDE4 modulator-1 (compound 10f) 是一种双功能分子,是 M3 mAChR 拮抗剂和 PDE4 抑制剂。M3/PDE4 modulator-1 (10-1000 nM/kg;iv) 在 OVA 大鼠模型中,减少半胱氨酸嗜酸性粒细胞内流。
    M3/PDE4 modulator-1
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
    HDAC6/HSP90-IN-2
  • HY-107648
    McN-A-343
    1 篇文献验证

    mAChR Inflammation/Immunology
    McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂,刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。
    McN-A-343
  • HY-134978B

    SHMT Cancer
    (-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
    (-)SHIN2
  • HY-122611

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617
  • HY-122611A
    CSRM617 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617 hydrochloride
  • HY-120419

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PF9601N
  • HY-151462

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-108790

    Peginterferon β-1a

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
    Peginterferon beta-1a
  • HY-110152

    mGluR Neurological Disease
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
    LSN2463359
  • HY-P3732

    Integrin Cancer
    RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
    RGD-4C
  • HY-152293

    VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801
  • HY-17600
    Acalabrutinib
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    ACP-196

    Btk Cancer
    阿可替尼 Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Acalabrutinib
  • HY-120553

    Apoptosis Neurological Disease
    B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
    B-355252
  • HY-P99623

    MGD006; S80880

    CD3 Cancer
    Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-149838

    NF-κB Cancer
    NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
    NF-κB-IN-9
  • HY-W099563

    Biochemical Assay Reagents Others
    4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
    4-Nitrophenyl stearate
  • HY-152478

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    3’-β-C-Ethynylguanosine
  • HY-154361

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TLR7 agonist 13
  • HY-156519

    NF-κB Inflammation/Immunology
    ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ALPK1-IN-3
  • HY-139659

    PROTACs Androgen Receptor Progesterone Receptor Apoptosis Cancer
    ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
    ARD-61
  • HY-148813

    PROTACs STAT Cancer
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-149948

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3BRD4-L,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-153321

    BTK-IN-24

    Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-P99359

    ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)

    TGF-beta/Smad Metabolic Disease
    依来努单抗 Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
    Elezanumab
  • HY-154349

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine
  • HY-152684

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine
  • HY-149433

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-156792

    Others Cancer
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-143881

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-131036

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-IN-M30 dihydrochloride
  • HY-151411

    Others Cancer
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETONHR2 (EC50=0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇文献验证

    PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36

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